在纳米药物递送系统中PEG-PLGA因其优异的生物相容性、可调控的降解速率及FDA批准的临床地位成为研究热点。然而仅依靠被动靶向EPR效应难以满足精准治疗需求。表面修饰特异性配体构建主动靶向系统成为提升纳米药物疗效的关键。图 1 不同配体修饰 PEG-PLGA 纳米颗粒的制备流程图一、叶酸修饰系统叶酸受体在多种上皮源性肿瘤中高表达。研究表明叶酸-PEG-PLGA纳米颗粒能显著提高顺铂、紫杉醇等在M109肺癌细胞中的摄取率且对FR阳性细胞的选择性优于阴性细胞。二、蛋白质类配体转铁蛋白通过TfR介导的内吞作用可将IDO抑制剂、光敏剂等递送至肿瘤或脑部组织。乳铁蛋白其受体在脑血管内皮高表达修饰后可提升紫草素等药物穿越血脑屏障的能力。三、核酸适配体如C2NP、AS1411、EpCAM适配体等具有分子量小、免疫原性低、合成成本低等优势。研究显示适配体修饰的PEG-PLGA纳米颗粒在淋巴瘤、乳腺癌等模型中展现出优异的靶向性和细胞毒性。四、多肽与抗体多肽如APRPG、iNGR、Pep-1等可靶向整合素、IL-13Rα2等肿瘤标志物。单克隆抗体如DCLK1抗体则可用于识别癌干细胞提升治疗特异性。五、其他小分子透明质酸CD44靶向、甘草次酸肝靶向、生物素多种癌细胞等也在研究中展现出良好前景。综上所述PEG-PLGA表面修饰策略丰富多样配体的选择应根据靶标表达谱、组织屏障特性及药物释放需求综合考虑。天津卡梅德生物提供定制化PEG-PLGA表面修饰服务涵盖多种配体类型多肽、抗体、适配体等我们的服务平台覆盖了多种修饰方式如磷酸化、糖基化、甲基化等并结合先进的检测手段如质谱分析、ELISA、Western Blot等确保每一步都能高质量完成助力科研团队快速验证靶向递送策略。DOI:10.19926/j.cnki.issn.1674-232X.2024.04.241