【试剂简介】DOTA-SA-FAPiCAS3049080-09-0是一种双功能螯合剂与成纤维细胞激活蛋白抑制剂的偶联物由DOTA1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸、间隔臂分子SA辛二酸及FAPi靶向肽段共价连接而成。该试剂主要用于构建靶向FAP的正电子发射断层扫描PET探针或用于基础生物学研究中的靶向标记。其结构设计兼顾了高亲和力靶向识别与金属离子螯合稳定性适用于放射性核素如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等的标记及后续体外与体内示踪研究。【试剂信息】英文名称DOTA-SA-FAPi中文名称DOTA-辛二酸-成纤维细胞激活蛋白抑制剂CAS3049080-09-0分子式C₆₈H₁₀₃N₁₃O₂₀分子量1446.63规格可按需包装纯度≥95%【化学组成与分子结构特征】1. 分子由三个功能模块组成大环螯合单元DOTA、柔性连接臂SA以及靶向基序FAPi肽段3049080-09-0DOTA-SA-FAPiDOTA.SA.FAPI三者通过酰胺键共价连接。2. DOTA单元提供四个羧酸侧链与四个氮原子形成高度对称的十二元四氮杂大环结构具有较强的金属离子配位能力。3. SA间隔臂采用直链辛二酸结构长度为8个碳原子用于降低DOTA与靶向肽之间的空间位阻保障FAPi部分保持天然构象。4. FAPi靶向基序为短肽或类肽结构通过特异性抑制FAP酶活性位点实现高选择性结合其氨基酸序列经过优化以提升体内代谢稳定性。【功能化修饰与应用方向】1. 作为双功能螯合剂前体可用于放射性金属离子如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁴⁴Sc的标记构建靶向FAP的放射性示踪剂。2. 偶联荧光基团如Cy5.5、FITC后可转化为近红外荧光探针用于体外细胞水平或组织切片的FAP表达定位分析。3. 结合生物素或链霉亲和素系统可构建多价靶向探针用于信号放大检测或磁性分离实验。4. 用于构建靶向纳米载体通过DOTA螯合金属离子赋予纳米粒子成像或放射治疗功能同时FAPi实现主动靶向。5. 在蛋白质组学研究中可作为FAP活性位点的化学探针用于酶活性检测或抑制剂筛选实验。【化学性质与反应特性】1. 固体状态下稳定性良好建议储存于-20°C干燥避光环境溶液状态下需避免反复冻融长期保存建议分装后冻干。2. DOTA单元在pH 4.0–6.0条件下可与三价金属离子如Ga³⁺、Lu³⁺形成稳定的螯合物标记反应通常在加热条件下进行60–95°C10–30分钟。3. 偶联反应中可通过活化酯法如NHS、HATU将DOTA-SA-FAPi与含伯胺的分子如蛋白质、多肽、纳米颗粒连接连接位点位于FAPi或SA残基的游离羧基端。4. 在生理pH条件下pH 7.4DOTA单元未螯合时以去质子化形式存在金属螯合后整体电中性有助于减少非特异性结合。【有关试剂】3049080-09-0DOTA-SA-FAPiDOTA.SA.FAPIDOTA-FAPi-08FAPI-04-DOTANOTA-FAPiDOTA-FAPI-46FAPI-2-DOTADOTA-FAPI-74FAPI-2286-DOTADOTA-SA-FAPI-01DOTA-FAPI-21FAPI-F-DOTADOTA-FAPi-PEG4DOTA-SA-FAPI-NH₂注该试剂仅用于科学研究不能用于人体实验或其他治疗型用途。资料由西安强化生物HUA整理内容仅为技术参考不作为实验指导与使用承诺。